You are currently viewing Kokain

Kokain

Kokain je stimulans centralnog nervnog sistema i anestetik. Njegovi efekti su slični amfetaminu.
Hemijski, predstavlja alkaloid koji se dobija iz grmaste zimzelene biljke koke (Erythroxylon coca) koja uspeva u Južnoj Americi, nekim delovima Afrike, Indoneziji i Havajima.

Slika 1. Erythroxylum coca – Köhler–s Medizinal-Pflanzen, Franz Eugen Köhler, cc0


Istorija

Prvobitno su se žvakali listovi biljke, koji su često bili pomešani sa pepelom ili krečom.

Pronađeni crteži linija na grnčariji na jugu Amerike prikazuju žvakanje koke. Tokom španske invazije Južne Amerike listovi koke stizali su do Evrope, tokom 16-og veka.
Istraživali su ih doneli iz Južne Amerike, ali za razliku od čaja, kafe i duvana, listovi koke nisu postali popularni do 19-og veka (smatra se da je oštećenje listova na putu uticalo na gubitak njihove potencije).

Kokain je prvi sintetizovao i ekstrahovao nemački hemičar Albert Niman 1855. Sigmund Frojd je primetio njegove efekte i objavio svoj izveštaj „On Coca“ u kojem je preporučio kokain za lečenje različitih stanja, uključujući zavisnost od morfijuma. Ovo je bilo neuspešno i često su pacijenti postajali zavisnici od kokaina.

Prvi lekar koji je koristio kokain i prepoznao njegova lokalna anestetička svojstva bio je Vilijam Halsted 1884. godine, hirurg koji je radio u bolnici Džons Hopkins u Baltimoru, SAD. Postao je zavisnik od kokaina, pa je privremeno bio van prakse.

Kokain je bio prisutan u mnogim proizvodima (Coca- Cola, cigarete, cigare, alkoholna pića), kao i u rastvorima za
hipodermične injekcije i inhalantima.

Kokain je takođe koristila vojska, tačnije vojnici su ga koristili za borbu protiv umora.
U to doba sve češće su se javljale skepse za upotrebu kokaina budući da su bili česti smrtni ishodi, mentalne smetnje, kao i sve izraženija zavisnost.

Farmakokinetika


Svaka mukozna membrana može biti ulaz za kokain, a na sistemski efekat u velikoj meri utiče mesto i brzina aplikacije.
Obično se ušmrkava, ali može se apsorbovati kroz sluzokožu usta, rektum ili vaginu. Može se injektirati (stvara intenzivniji osećaj), kao i pušiti. Veoma brzo se apsorbuje iz pluća i dospeva u cerebralnu cirkulaciju za svega 6-8 sekundi.
Ušmrkavanje kokaina izaziva euforiju za 3-5 minuta. Njegova vazokonstriktorna svojstva usporavaju sopstvenu apsorpciju tako da postizanje „pik“ koncentracija može biti odloženo za 60 minuta.
Kokain ima relativno kratak poluživot u plazmi sa najvećim koncentracijama pronađenim u mozgu, slezini, bubrezima i plućima.
Otprilike 1–5% kokaina se ne metaboliše i dospeva u urin.

Slika 2. Cocaine, Nightlife Of Revelry, slika CC BY 2.0

Biološke osnove i mehanizmi delovanja

Kokain deluje tako što blokira ponovno preuzimanje dopamina, što dovodi do povećanja koncentracije ovog neurotransmitera u CNS-u, naročito u nucleus acumbensu. Tako se aktivira psihološki mehanizam nagrade, što predstavlja osnovu za nastanak jake psihičke zavisnosti.

Klinička slika


Efekti kokaina na CNS zavise od nekoliko faktora:

  • Količine uzete droge
  • Prethodnog iskustva korisnika sa drogama
  • Načina primene
Slika 3. „Linije“ kokaina

Kokain dovodi do euforije, povećava energiju, samopouzdanje, pričljivost i utiče na mentalnu budnost (posebno na vidne, vizuelne i taktilne senzacije) ili paradoksalno izaziva osećaj anksioznosti i paniku. Može biti prisutna seksualna dezinhibicija.

Javlja se povišenje pulsa i krvnog pritiska, kao i dilatacija pupila.

Suprimira potrebu za hranom i snom (popularno korišćen kod supermodela). Sa većim dozama može dovesti do bizarnog, nestalnog i nasilnog ponašanja.

Prisutan je tremor, vrtoglavica, paranoja. Fizički simptomi uključuju bol u grudima, mučninu, intenzivnu žeđ, zamagljen vid, groznicu i grčeve mišića. Moguće su konvulzije i koma.

Uz višekratnu upotrebu, euforija se zamenjuje nemirom, javlja se ekstremna razdražljivost, nesanica, gubitak libida, paranoja i na kraju halucinacije i deluzije.

Slika 4. Paketić kokaina

Neželjeni efekti

Kod dugotrajnog konzumiranja visokih doza kokaina može doći do nastanka paranoidne psihoze koja je praćena agresivnim ponašanjem.

Mogu se javiti taktilne halucinacije poznate kao formikacije (cocain bugs). Pacijent ima osećaj da mu ispod kože mravinjaju različite vrste insekata. Ovo stanje je praćeno izrazitom uznemirenošću i psihomotornom agitacijom pacijenata.

Dugotrajna upotreba kokaina može dovesti do teškog oštećenja kardiovaskularnog sistema. Javljaju se aritmije, infarkt miokarda, miokarditis i kardiomiopatije.

Upotreba može dovesti i do cerebrovaskularnih poremećaja, uključujući cerebralni infarkt i subarahnoidalno krvarenje.

Tolerancija i zavisnost

Tolerancija i zavisnost razvijaju se na isti način kao kod amfetamina.
Postoji visok suicidalni rizik kod zavisnika od kokaina.

Literatura:

  1. Simmons SJ, Gentile TA. Cocaine abuse and midbrain circuits: Functional anatomy of hypocretin/orexin transmission and therapeutic prospect. Brain Res. 2020 15;1731:146164
  2. Brownlow HA, Pappachan J. Pathophysiology of cocaine abuse. Eur J Anaesthesiol. 2002 19(6):395-414
  3. Dimitrijević I. U veku droge, Beograd, 2007.